Lípidos y medicamentos

Fármacos contra el exceso de grasas: 

· Hipopolemiantes: son aquellos medicamentos que se usan para disminuir concentración de lípidos en sangre.

Colestipol

-       Nombre comercial: Colestid.

-          Principio activo: Colestipol

-          Estructura:

 

-          Usos: Hipercolesterolemia (niveles de colesterol elevado en sangre). Combinado con niacina o lovastatina, reduce la frecuencia de progresión y aumenta la frecuencia de regresión de las lesiones ateroscleróticas coronarias, en pacientes con en riesgo de padecer enfermedad arterial coronaria.

-          Dosis: La dosis adecuada de colestipol puede ser diferente para cada paciente. A continuación se indican las dosis más frecuentemente recomendadas. Pero si su médico le ha indicado otra dosis distinta no la cambie sin consultar con él o con su farmacéutico. Dosis en adultos: 5 a 30 g  al día administrado en una o dos tomas.Dosis en niños: de 5 a 20 g al día.

-  Mecanismo de acción: su mecanismo de acción consiste en ligar ácidos biliares en el lumen del intestino, forman complejos insolubles que son excretados en las heces. Interfieren con la fase de circulación entero-hepática (3,8). Disminuyen la concentración sanguínea de colesterol ya que este se destina a la síntesis de ácidos biliares en el hígado, de esta forma aumenta la captación hepática de LDL, por lo tanto estas resinas interfieren también en la fase de metabolismo endógeno. Este aumento en la captación se da por medio de un aumento de los receptores Apo B/E (receptores de LDL) (3). Estos fármacos reducen discretamente el LDL (10-20%) en dosis de 8-10 g/día hasta 24-30 g/ día, pueden aumentar ligeramente el nivel de triglicéridos como consecuencia de la estimulación de síntesis hepática de ácidos grasos principalmente en pacientes con hipertrigliceridemia pre-existente (3). Así mismo aumentan en pequeña cantidad la concentración de HDL.

 Ezetimiba

NOMBRE DEL MEDICAMENTO: Ezetrol 10 mg comprimidos.

Composición cualitativa y cuantitativa: Cada comprimido contiene 10 mg de ezetimiba.

Excipiente(s) con efecto conocido Cada comprimido contiene 55 mg de lactosa monohidrato

ESTRUCTURA:

FORMA FARMACÉUTICA: Comprimido. Comprimidos de color blanco a blanquecino, con forma de cápsula, con un grosor de aproximadamente 2,60 mm y grabado con “414” en una cara.

Indicaciones terapéuticas:

 Hipercolesterolemia primaria: Ezetrol, administrado concomitantemente con un inhibidor de la HMG-CoA reductasa (estatina), está indicado como tratamiento adyuvante a la dieta en pacientes con hipercolesterolemia primaria (familiar heterocigótica y no familiar), que no están controlados adecuadamente con una estatina sola. Ezetrol en monoterapia está indicado como tratamiento adyuvante a la dieta en pacientes con hipercolesterolemia primaria (familiar heterocigótica y no familiar) en los que una estatina se considera inadecuada o no se tolera. 

Hipercolesterolemia familiar homocigótica (HFHo): Ezetrol, administrado concomitantemente con una estatina, está indicado como tratamiento adyuvante a la dieta en pacientes con HFHo. Los pacientes podrán recibir también otros tratamientos complementarios (por ejemplo, aféresis de las LDL). 

Mecanismo de acción: La ezetimiba inhibe selectivamente la absorción del colesterol en el borde en cepillo del intestino, con lo que reduce la cantidad de colesterol que llega al hígado. Como resultado, los restos de quilomicrones que regresan al hígado contienen menos colesterol por partícula. El hígado responde a la reducción de colesterol y regula al alza los receptores de LDL, de forma que aumenta la eliminación de LDL y disminuye los niveles de cLDL en suero. Esta respuesta está compensada en cierta parte por el aumento compensador de la biosíntesis de colesterol causado por la regulación al alza de la HMG-CoA reductasa. Las estatinas inhiben de forma competitiva la enzima HMG-CoA reductasa, el paso limitante de la tasa de la biosíntesis de colesterol. Por consiguiente, inhiben el aumento compensador de la biosíntesis hepática de colesterol, reducen aún más la producción de colesterol y aumentan la expresión de los receptores LDL. El resultado es un importante descenso de los niveles de cLDL.

DOSIS: Administración con secuestrantes de ácidos biliares Ezetrol deberá tomarse al menos 2 horas antes ó 4 horas después de la administración de un secuestrante de ácidos biliares. 

Pacientes de edad avanzada No se precisa el ajuste de dosis en pacientes de edad avanzada. 

Población pediátrica El inicio del tratamiento debe realizarse bajo la supervisión de un especialista.

Niños y adolescentes de 6 años o mayores: No se ha establecido la seguridad y eficacia de ezetimiba en niños de 6 a 17 años. GCuando Ezetrol se administra junto con una estatina en niños, deben consultarse las instrucciones posológicas de la estatina. 

Niños menores de 6 años: No se ha establecido la seguridad y eficacia de ezetimiba en niños menores de 6 años. No se dispone de datos. 

Gemfibrozilo

Nombre comercial: Lopid.

Forma farmacéutica: Comprimido recubierto con película. Comprimidos recubiertos con película, blancos y oblongos

Principio activo: Gemfibrozilo

Estructura:

Indicaciones farmacéuticas: Niveles elevados de grasas en sangre; niveles altos de triglicéridos en sangre, cuando no respondan a medidas no farmacológicas como dieta, ejercicio y pérdida de peso; prevención de la angina de pecho e infarto de miocardio en pacientes con hiperlipemia (niveles en sangre de triglicéridos y colesterol elevados).

Mecanismo de acción: 

Actúan como ligando para el regulador de la transcripción nuclear del receptor alfa activado por proliferada de peroxisoma (α-PPAR), esto provoca un aumento en la síntesis de la enzima Lipoprotein-lipasa (LPL) la cual se encarga de catabolismo de las VDLD y los Quilomicrones (moléculas compuestas en gran parte por Triglicéridos) de este catabolismo se obtiene ácidos grasos que son destinados a metabolismo del músculo estriado o almacenamiento en tejido adiposo. Estas drogas aumentan el aclaramiento de los triglicéridos y por lo tanto son los hipolipemiantes que más reducen la concentración de estos. Además los fibratos aumentan las concentraciones de HDL (aumenta el transporte inverso del colesterol), ya que estimulan directamente la síntesis de apolipoproteínas A-I y A-II (3). Los fibratos reducen los triglicéridos en 40-50% y aumentan el HDL en 5-20%, tiene un discreto efecto de reducción sobre el LDL, Gemfibrozil podría aumentarlo.

Dosis:

Adultos El rango de dosis es de 900 a 1200 mg al día. La única dosis con un efecto documentado sobre la morbilidad es 1200 mg al día. La dosis de 1200 mg se toma como 600 mg dos veces al día, media hora antes del desayuno y de la cena. La dosis de 900 mg se toma como una dosis única media hora antes de la cena. 

Pacientes de edad avanzada (mayores de 65 años) Igual que para adultos. 

Población pediátrica No se ha estudiado el tratamiento con gemfibrozilo en niños. Debido a la ausencia de datos, no se recomienda el uso de gemfibrozilo en niños. 

Estatinas

Nombre comerciale: Simvastatina.

Forma farmacéutica: Cada TABLETA contiene: Simvastatina 10 y 20 mg; Excipiente, c.b.p. 1 tableta.

Principio activo: Simvastatina

Estructura:

Indicaciones terapéuticas:

Está indicada en el tratamiento de la hipercolesterolemia primaria e hipertrigliceridemia tipos I, II, III y IV. Útil como coadyuvante en la prevención de las cardiopatías isquémicas: angina de pecho, angina de pecho inestable e infarto del miocardio.

También empleada para reducir el riesgo de accidentes cerebrovasculares y los ataques isquémicos transitorios.

Está indicada para reducir el riesgo de muerte, muerte de causa coronaria y de infarto del ­miocardio no mortal, accidente cerebrovascular y ataques isquémicos transitorios, pacientes candidatos a operaciones de revascularización miocárdica (angioplastias o injertos coronarios) o en quienes existe un progreso de la aterosclerosis coronaria, incluido el desarrollo de nuevas lesiones y de oclusiones totales.

Mecanismo de acción:

Son de primera escogencia para reducir los niveles de LDL. Se unen de manera covalente al sitio activo de la enzima (reductasa) con mayor afinidad que la HMGCoA. La enzima en cuestión es la responsable de la síntesis hepática de colesterol (metabolismo endógeno). Al disminuir la concentración intracelular de colesterol, se induce un aumento en la cantidad de receptores B/E (receptores de LDL), aumentando la captación de LDL. Las estatinas además cumplen una función muy importante en los vasos con enfermedad ateromatosa establecida ya que estabilizan la placa de ateroma haciéndola menos susceptible a la ruptura y erosión (3,1). Se han descrito además otras propiedades para estas drogas, por ejemplo, reducen en el vasoespasmo a nivel coronario, induce un aumento en la producción de óxido nítrico (vasodilatador) y una disminución en la síntesis de endotelina (vasoconstrictor), disminuye la actividad de los macrófagos espumosos, disminuye la proliferación de músculo liso en la pared del vaso, disminuyen la síntesis de moléculas de adhesión y agregación plaquetaria, y favorecen la fibrinólisis (3). Las estatinas son los hipolipemiantes que reducen en mayor porcentaje el LDL, este disminuye en un rango del 30-63 % dependiendo de la estatina, aumentan el HDL en un 5 % aproximadamente, con excepción de la Rosuvastatina que lo aumenta en mayor proporción. Reducen las concentraciones de triglicéridos en promedio 20-40% (3,10). 

Dosis y vía de administración: 

Como premisa general, antes de iniciar el tratamiento con SIMVASTATINA el paciente debe seguir una dieta estándar para reducir el colesterol, misma que deberá continuarse durante todo el tratamiento.

Los pacientes con cardiopatía coronaria deben iniciar el tratamiento con 20 mg diarios de SIMVASTATINA en una sola dosis por la noche y, en caso necesario, ajustar la dosis a intervalos de cuatro semanas hasta alcanzar el máximo de 80 mg, suministrados por la noche en una sola toma. Concentraciones de LDL menores a 75 mg/dl (1.94 mmol/l) o de colesterol total inferiores a 140 mg/dl (3.6 mmol/l) recomiendan bajar la dosis de ­SIMVASTATINA.

En pacientes con hiperlipidemia, la dosis inicial recomendada es de 10 mg diarios en una sola dosis por la noche.

En la hipercolesterolemia familiar homocigótica, la dosis recomendada es de 40 mg administrados por la noche; o bien, 80 mg diarios divididos en tres dosis de 20, 20 y 40 mg, debiendo utilizarse SIMVASTATINA en estos pacientes como comple­mento de otros tratamientos reductores de lípidos.
SIMVASTATINA puede asociarse con medicamentos secuestradores de ácidos biliares. Los pacientes que son tratados concomitantemente con ciclosporina, fibratos o ácido nicotínico deberán recibir como dosis máxima de SIMVASTATINA 10 mg diarios.
Aunque SIMVASTATINA no se elimina por vía renal de forma importante y no es necesario ajustar su dosificación en pacientes con insuficiencia renal moderada; en los que presentan una insuficiencia renal importante (depuración de creatinina menor a 30 ml/minuto) no son recomendadas las dosis mayores a 10 mg diarios.

Lípidos y propiedades médicas:

Aceite de hígado de bacalao

 Propiedades:  

El aceite de hígado de bacalao es uno de los proveedores más eficaces de ácidos grasos omega 3 (EPA y DHA). Es también una importante fuente de vitaminas A y D.

Beneficios: Los ácidos grasos esenciales, como el omega 3, son llamados así porque el cuerpo los necesita para mantener la buena salud. Si no se los suministramos en las proporciones adecuadas, nos volvemos deficientes en omega 3, que es una de las causas de la plaga de enfermedades degenerativas que nos asalta en la sociedad moderna. El aceite de hígado de bacalao se compone de los mismos ácidos grasos que el aceite de pescado omega 3, es decir, EPA y DHA, con la adición de vitamina A y D. Los beneficios del aceite de hígado de bacalao son los mismos beneficios que se derivan del omega 3, esto es, para el cerebro, el sistema circulatorio, es anti-inflamatorio, etc., más los beneficios propios de las vitaminas A y D.

Los beneficios del omega 3 pueden resumirse así:

Un sistema nervioso en perfectas condiciones.

Mejor visión.

Previene y trata la depresión.

Ayuda al completo desarrollo del cerebro y sistema nervios de los recién nacidos y de bebés lactantes.

Previene la depresión posparto.

Sistema cardiovascular más sano.

Disminuye los niveles de los triglicéridos.

Disminuye la inflamación en todo el cuerpo.

Reduce la artritis.

Previene enfermedadades del corazón.

Reduce el riesgo de padecer Alzheimer.

Disminuye los riesgos y los efectos de la demencia.

Mejora la concentración.

Proporciona mayor resistencia a gripes y catarros.

Reduce la incidencia del cáncer, especialmente el de mama y el de próstata.

La vitamina A:

Es esencial para la buena visión.

Produce piel y mucosas saludables.

Mejora el sistema inmune.

Es importante en el crecimiento de los huesos.

Es necesaria para el recubrimiento del tracto digestivo.

Es esencial para los testículos y la función de los ovarios.

 

La vitamina D:

Osteoporosis.

Diferentes tipos de cáncer, como próstata, seno, ovarios.

Depresión.

Esquizofrenia.

Raquitismo, desorden de los huesos.

La diabetes aumenta con la deficiencia.

La obesidad aumenta los requisitos de vitamina D. Necesitan hasta el doble.

Cura la soriasis con luz solar.

Desorden Afectivo Estacional.

Debilidad muscular y dolores considerados a menudo fibromialgia, cuando puede ser sólo falta de sol.

Los riesgos de padecer enfermedades graves como diabetes y cáncer, se reducen en un 50%.

Aceite de Sésamo

Propiedades:

• Lípidos: Del total, el 84% corresponde ácidos grasos insaturados, de los cuales el 39% corresponde al ácido oleico u omega 3 y el 45% al ácido linoleico u omega 6.
• Vitaminas: E, K, grupo B, ácido fólico, biotina, etc.
• 

• Minerales: Selenio, yodo, cromo, potasio, entre otros.
• Propiedades del aceite de ajonjoli para reducir el colesterol
• Tiene propiedades antioxidantes, gracias a sustancias como lignanos (sesamin, sesamol, sesaminol, pinoresinol, entre otros). Esto logra retardar el envejecimiento celular y por ende, mejora su actividad.
• Elimina los radicales libres.
• Evita la oxidación de las grasas, evitando que estas se acumulen a nivel de las paredes arteriales.
• Estimula la formación hepática de colesterol HDL o bueno.
• Reduce la síntesis de colesterol malo o LDL.
• Mejora la circulación sanguínea.

Estos beneficios y propiedades que brindan el aceite de sésamo o ajonjolí, permiten prevenir procesos de arteriosclerosis, trombosis arterial y como consecuencia, reduce el riesgo de padecer un infarto de miocardio.

                                                            Betametasona

Estructura:

Indicaciones farmacológicas: 

La betametasona puede tener numerosas aplicaciones en medicina, particularmente en el dominio dermatológico donde puede servir para tratar diversas enfermedades de la piel como ciertos líquenes planos, urticaria aguda, formas severas de angiomas en la piel de los bebés,dermatosis neutrofílicas o dermatosis pustulosas (lesiones cutáneas que evocan la apariencia de "burbujas" en la superficie de la piel) autoinmunes. 
Es también empleada para cuidar enfermedades respiratorias (por ejemplo: sarcoidosis evolutiva, asma, fibrosis pulmonar), enfermedades oftalmológicas (inflamaciones intraoculares, exoftalmías edematosas), enfermedades digestivas (por ejemplo: hepatitis crónica autoinmune, hepatitis aguda alcohólica, enfermedad de Crohn, rectocolitis hemorrágica), enfermedades reumáticas (por ejemplo: reumatismo articular, poliartritis, enfermedad de Forestier o pseusopolartritis rhizomélica), enfermedades neurológicas (por ejemplo: esclerosis en placas, edema cerebral debido a un tumor), enfermedades endocrinas (por ejemplo: graves inflamaciones de la tiroides) y enfermedades renales (por ejemplo: nefritis lúpica, glomerulonefritis primitiva). 

Esta molécula también puede ser indicada en ciertos casos de otitis, sinusitis, rinitis alérgica o algunas formas de anemia y de púrpura trombocitopénica severa. En caso de injerto, esta molécula también es utilizada para prevenir o tratar el rechazo del trasplante por parte del organismo y prevenir o tratar una eventual reacción agresiva del órgano trasplantado en el organismo del paciente. 

Medicamentos que la contienen:

La betametasona es comercializada en varias formas. También forma parte en la composición de Betneval (crema o pomada), Daivobet (gel o pomada), Diprosone (crema, loción o pomada), Celestone (solución inyectable, bebible o en comprimido), Betnesol (comprimido, solución inyectable o solución rectal) o Betamethasone Arrow (solución bebible o comprimido).

Mecanismo de acción:

La betametasona reducen la inflamación al inhibir la liberación de las hidrolasas ácidas de los leucocitos, previniendo la acumulación de macrófagos en los lugares infectados, interfiriendo con la adhesión leucocitaria a las paredes de los capilares y reduciendo la permeabilidad de la membrana de los capilares, lo que ocasiona una reducción del edema. Además, la betametasona reduce la concentración de los componentes del complemento, inhibiendo la liberación de histamina y cininas, e interfiere con la formación de tejido fibroso. Los efectos anti-inflamatorios de los corticoides en general se deben a sus efectos sobre las lipocortinas, unas proteínas inhibidoras de la fosfolipasa A2. Las lipocortinas controlan la síntesis de potentes mediadores de la inflamación como los leucotrienos y las prostaglandinas, al actuar inhibiendo la síntesis de su procursor, el ácido araquidónico. La actividad inmunosupresora de los corticoides se debe a que alteran la función del sistema linfático, reduciendo las concentraciones de inmunoglobulinas y del complemento, inhibiendo el transporte de los inmunocomplejos a través de las membranas capilares, reduciendo el número de linfocitos e interfiriendo con las reacciones antígeno-anticuerpo.